Metformin er det mest brukte stoffet for å behandle type 2 diabetes globalt. I Australia, omtrent to tredjedeler av pasientene med type 2 diabetes er foreskrevet metformin, enten alene eller i kombinasjon med andre piller, eller med insulininjeksjoner.

Ved siden av kosthold og mosjon anses metformin å være den førstevalgsmedisin for å forbedre glukosekontrollen i type 2 diabetes.

Metformin hydroklorid er vitenskapelig eller generisk navn for den aktive ingrediensen i tabletter solgt i Australia under 40 forskjellige proprietære eller merkenavn. 

Historie

Metformin ble opprinnelig utviklet av naturlige forbindelser funnet i planten Galega officinalis, kjent som fransk lilla eller geit rue.

Syntetiske biguanider ble utviklet i 1920s i Tyskland, men deres bruk var begrenset på grunn av bivirkninger. Under 1940 er imidlertid fransk lege Jean Sterne undersøkt et nytt biguanid som heter dimethylbiguanid eller metformin. På den tiden ble det studert for behandling av influensa, men Sterne anerkjente at det hadde glukose-senkende egenskaper. Han foreslo å kalle det glukofag, noe som betyr glukoseeter, et navn som det fortsatt er kommersielt knyttet til i dag.

Metformin har blitt brukt til å behandle diabetes siden sen 1950. Det er nå på Verdens helseorganisasjon Liste over essensielle medisiner trengs for et grunnleggende helsesystem.

Hvordan virker det?

Insulin undertrykker produksjonen av glukose i leveren. En grunn til at glukosenivået forblir høyt hos de med type 2 diabetes skyldes utilstrekkelig insulin. Leveren fortsetter å gjøre store mengder glukose uansett, selv om glukose nivåene allerede er høye.

Metformin er i stand til å redusere glukoseproduksjonen ved leveren med omtrent en tredjedel gjennom mekanismer som forblir fullstendig forstått. Når det tas som beskrevet, vil det redusere HbA1c, en markør for glukosekontroll, med omtrentlig 0.5% til 1%.

Hvem bruker den?

Metformin er bare indikert for å senke glukosenivået hos mennesker med type 2 diabetes. Det er imidlertid også brukt off-label (når medisiner er foreskrevet for andre forhold enn hva de har blitt godkjent for) for å behandle kvinner med polycystisk ovariesyndrom (PCOS) der det kan være effektiv i noen tilfeller.

Metformin brukes ikke til å behandle personer med graviditetsdiabetes eller type 1 diabetes, som må ta insulininjeksjoner etter behov for å kontrollere glukosenivåene.

Hvordan er den brukt?

Å jobbe effektivt, vil de fleste ta to til tre gram metformin hver dag. For å passe så mye inn i en tablett, er alle medisiner som inneholder metformin størrelsen på en liten kule, og det er lett å ta de største tabletter med mennesker med type 2-diabetes.

De fleste tar metformin to ganger daglig (morgen og natt), selv om utvidede formuleringer også tillater dosering en gang daglig.

Fordi metformin er mest vanlig brukes i kombinasjon med andre glukose-senkende legemidler for å håndtere type 2 diabetes, kombinasjoner med faste doser kombinering av metformin med andre orale glukose-senkende midler er også tilgjengelig.

Hva er bivirkningene?

De vanligste rapporterte bivirkningene fra metformin er gastrointestinale forstyrrelser, som kvalme, diaré, kramper og flatulens. Disse effektene rundt en av fem personer til en viss grad.

Vanligvis er symptomene milde og sett når folk bruker høye doser, når de begynner med metformin eller økende doser.

Sannsynligheten for å utvikle bivirkninger kan reduseres ved å starte med lave doser og øke dem gradvis. Det anbefales også å ta metformin med eller etter måltider for å redusere den opprinnelige risikoen for bivirkninger. Men til tross for disse forholdsregler, bivirkninger hindre om 10% av personer med type 2 diabetes fra å ta meformin.

Metformin er forbundet med en sjelden, men livstruende tilstand kjent som melkesyreoseose, hvor kroppen bygger opp for mye melkesyre. Dette kan skyldes faktorer som hjerte-, lever- eller nyresvikt. Det er fortsatt uenighet om hvorvidt metformin er årsaken til melkesyreacidose, eller om det forverrer tilstanden.

I motsetning til noen andre anti-diabetiske medisiner, er lavt blodsukker nivåer sjelden observert når metformin brukes alene. Metformin har også fordelen over andre stoffer fordi det ikke forårsaker vektøkning, og hos noen mennesker (spesielt kvinner) med type 2 diabetes, kan det redusere vekten litt.

Fordi metformin i stor grad er fjernet fra kroppen av nyrene, vil mennesker med type 2 diabetes som har nedsatt nyrefunksjon, krever lavere doser å opprettholde sikre nivåer og forhindre bivirkninger.

Hvor mye koster det

Metformin er fullt finansiert gjennom Farmasøytisk fordeler Scheme til bruk hos personer med type 2 diabetes, med en maksimal forbrukerpris på A $ 19.08.

Legemiddelinteraksjoner

Metformin konkurrerer om clearance av nyrene med narkotika inkludert digoksin (for hjerterytmeproblemer) trimethoprim og vancomycin (antibiotika), ranitidin og cimetidin (for halsbrann), nifedipin og furosemid (for blodtrykk) som alle har potensial til å beskjeden øke metforminnivåene.

I praksis kan metformin gis trygt hos personer som tar disse andre stoffene med forsiktig observasjon.

kontroverser

Metformin ble ikke godkjent av US Federal Drug Agency (FDA) til sent 1994. Dette skyldes at en arm i en stor klinisk studie ble stoppet for tidlig i 1971 når deltakerne fikk et potent biguanid (kjent som fenformin) døde oftere og hadde økt risiko for melkesyreoseose.

Det er fortsatt kontroversielt om metformin kan brukes til å forebygge diabetes samt behandle det. Noen kliniske studier har vist at metformin er minst like effektivt som kosthold og mosjon for forebygge diabetes hos de med høy risiko for å utvikle den.

Kravet om at alltid avbryte metformin hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon har også gjennomgått a revurdere i de siste årene, da risikoen for bruk synes å være mindre enn de som er forbundet med alternative terapier som utsetter pasienter for risiko for hypoglykemi, væskeretensjon eller andre bivirkninger.

Om forfatteren

Merlin Thomas, adjungerende professor i forebyggende medisin, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Denne artikkelen ble opprinnelig publisert på Den Conversation. Les opprinnelige artikkelen.

Relaterte bøker:

at InnerSelf Market og Amazon